Nouveaux derives de la 3-oxo- (2h)-1,2,4 triazine leur preparation et leur application en therapeutique humaine

New 3-oxo-(2H)-1,2,4-triazine derivatives having 5HT-1A receptor agonist activity, used e.g. for treating anxiety or depression

Abstract

Heterocyclic-substituted 3-oxo-(2H)-1,2,4-triazine derivatives (I) are new. Triazine derivatives of formula (I) (including racemates, enantiomers, diastereomers and mixtures) and their salts are new. R1, R2 = H, 1-4C alkyl or phenyl-(1-4C) alkyl (optionally ring- substituted by one or more groups such as 1-4C alkyl, 1-3C alkoxy, halo or CF3), provided that R1 can be H only if A = NR3; A = O or NR3; R3 = H or methyl; B' = heterocyclic-substituted alkyl group of formula (i)-(iii); Ar = aromatic group such as phenyl, pyridyl or pyrimidyl, optionally substituted by one or more groups such as 1-3C alkyl, 1-3C alkoxy, OH, CF3 or halo; n = 3 - 5; m = 1 or 2; R4 = H or 1-3C alkyl. An Independent claim is included for the preparation of (I).
<P>L'invention concerne de nouveaux dérivés de la 3-oxo-(2H) -1,2,4-triazine de formule générale I (CF DESSIN DANS BOPI) dans laquelle - R1 représente - l'hydrogène, lorsque A est un atome d'azote éventuellement substitué. un groupe alcoyle en C1 -C4 linéaire ou ramifié. un groupe phényl alcoyle en C1 -C4 , le noyau phényle étant éventuellement substitué par un ou plusieurs groupements tels qu'alcoyle en C1 -C4 , alcoxy en C1 -C3 , halogène, trifluorométhyle. - R2 représente . l'hydrogène. un radical alcoyle en C1 -C4 linéaire ou ramifié. un groupement phényle ou phénylalcoyle en C1 -C4 , le noyau phényle étant éventuellement substitué par un ou plusieurs groupements tels qu'alcoyle en C1 -C4 , alcoxy en C1 -C3 , halogène, trifluorométhyle.- A représente un atome d'oxygène ou un atome d'azote éventuellement substitué NR3 . - R3 représente l'hydrogène ou un groupe méthyle. - B représente un groupement de type (CF DESSIN DANS BOPI) dans lequel Ar représente lui-même une structure aromatique telle que phényle, pyridyle ou pyrimidyle, éventuellement substituée par un ou plusieurs groupements tels que alcoyle en C1 -C3 , alcoxy en C1 -C3 , hydroxy, trifluorométhyle ou halogène et n peut prendre les valeurs entières de 3 à 5. (CF DESSIN DANS BOPI) dans lequel Ar est tel que défini dans la formule IIa et m peut prendre les valeurs entières 1 et 2 (CF DESSIN DANS BOPI) dans lequel R4 représente l'hydrogène ou un groupement alcoyle en C1 -C3 et n peut prendre les valeurs entières de 3 à 5.</P>

Claims

Description

Topics

Download Full PDF Version (Non-Commercial Use)

Patent Citations (2)

    Publication numberPublication dateAssigneeTitle
    WO-9501965-A1January 19, 1995Pierre Fabre MedicamentDerives de la 3,5-dioxo-(2h,4h)-1,2,4-triazine comme 5ht1a ligands
    WO-9616949-A1June 06, 1996Pierre Fabre MedicamentNouveaux derives de 3,5-dioxo-(2h,4h)-1,2,4-triazines, leur preparation et leur application a titre de medicament

NO-Patent Citations (0)

    Title

Cited By (0)

    Publication numberPublication dateAssigneeTitle